Na Fakulteti za farmacijo raziskujejo nove možnosti zdravljenja Alzheimerjeve bolezni

Kot je v današnjem predavanju na Kemijskem inštitutu povedal raziskovalec in predavatelj na Fakulteti za farmacijo v Ljubljani Stanislav Gobec, je Alzheimerjeva bolezen napredujoča, degenerativna bolezen možganov, pri kateri prihaja do izgube spomina, motenj v koncentraciji in sprememb v vedenju. Zaradi naštetega predstavlja hudo breme za bolnike, njihove svojce in tudi celotno družbo.

Pomembna encima, ki sodelujeta pri razvoju Alzheimerjeve bolezni, sta acetilholinesteraza (AChE) in butirilholinesteraza (BChE). Oba razgrajujeta in preprečujeta delovanje acetilholina - prenašalca živčnih signalov, ki igra pomembno vlogo pri kognitivnih funkcijah.

Cilj zdravil za Alzheimerjevo bolezen je torej zaviranje delovanja omenjenih encimov, s tem pa povečanje količine acetilholina v možganih.

Večina zdravil za Alzheimerjevo bolezen, ki so trenutno na trgu, spada v skupino zaviralcev encima AChE, ki ima pomembno vlogo predvsem v zdravih možganih. Tekom razvoja Alzheimerjeve bolezni pa postaja vedno bolj pomemben BChE, v zadnjih fazah bolezni celo bolj pomemben kot AChE, je pojasnil Gobec.

Raziskovalna skupina Gobca se je zato osredotočila na encim BChE ter razvila spojine, ki izjemno učinkovito zavirajo delovanje tega encima.

Zdravila s spojinami slovenskih raziskovalcev bi v primerjavi z obstoječimi zdravili lahko imela manj stranskih učinkov, hkrati pa bi učinkovala tudi v kasnejših fazah bolezni, kjer obstoječa zdravila niso več učinkovita, je pojasnil Gobec. Na ta način bi podaljšale življenje bolnikov z Alzheimerjevo boleznijo in tudi izboljšale kakovost njihovega življenja.

Po mnenju Gobca bi lahko zdravila z njihovimi spojinami predstavljale dodatek k terapiji. "Ko bi dosedanja zdravila zgubljala na moči, bi dodali naše in na ta način podaljšali čas, ki ga imajo bolniki na voljo, da živijo normalno življenje," je pojasnil Gobec.

Za razvite spojine so vložili tudi patentno prijavo, ki je v postopku odobritve. Po pričakovanjih Gobca bo patent podeljen v roku enega leta.

Raziskovalci na Fakulteti za farmacijo že razvijajo tudi nove spojine, ki bi imele še boljše lastnosti. Razvoj gre po besedah Gobca v smer več-funkcionalnega delovanja, pri čemer bi denimo spojine poleg zaviranja encima BChE imele tudi antioksidativne lastnosti, hkrati bi zavirale še kakšen drug encim pomemben za Alzheimerjevo bolezen itd.

Poleg tega raziskovalci še naprej raziskujejo tudi že razvite spojine. Preučujejo jih v različnih živalskih modelih ter ugotavljajo, kako delujejo in kakšen je njihov potencial za nadaljnji razvoj. Trenutno jih denimo nameravajo preizkusiti na dementnih psih, je še povedal Gobec.

Redni profesor na Fakulteti za farmacijo v Ljubljani Gobec sodi med najprodornejše raziskovalce na področju farmacevtske kemije v Sloveniji, njegovo raziskovalno delo pa posega tudi na področje sintezne kemije.

V zadnjih letih je največ pozornosti posvetil strukturno podprtemu razvoju nizkomolekularnih zaviralcev terapevtsko zanimivih encimov. Ukvarjal se je tudi z razvojem zaviralcev bakterijskih encimov kot potencialnih protibakterijskih učinkovin.

Pomembno vlogo v njegovem raziskovalnem opusu igra razvoj zaviralcev katepsina B, ki sodeluje v procesih tumorske progresije. V zadnjih letih pa je raziskave usmeril tudi v razvoj holinergičnih zaviralcev in multifunkcijskih spojin s potencialnim delovanjem na Alzheimerjevo bolezen.

Predavanje lanskega prejemnika Preglove nagrade za izjemne dosežke je potekalo v okviru tedna Kemijskega inštituta.